LYRICA O PREGABALINA

LA Lyrica que tiene como principio activo la  Pregabalina es un grupo farmacoterapéutico de antiepilépticos, código ATC: N03A (propuesto). El principio activo es un análogo del ácido γ-aminobutírico (GABA) (ácido (S)-3- (aminometil)-5-metilhexanoico). Es conocido como Lyrica®, fabricado por Pfizer, yLunel, fabricado por Laboratorio Montpellier.

Indicaciones terapéuticas

• Dolor neuropático: está indicado en el tratamiento del dolor neuropático periférico en adultos.
• Epilepsia: indicado en adultos en el tratamiento combinado de las crisis parciales con o sin generalización secundaria.
• Trastorno de ansiedad generalizada (TAG) en adultos.
• Fibromialgia: un trastorno caracterizado por dolor músculoesquelético.

Reacciones adversas

El programa clínico de pregabalina incluyó a más de 9000 pacientes que fueron expuestos a pregabalina, de los que más de 5000 participaron en un ensayo doble ciego controlado con placebo. Las reacciones adversas comunicadas con más frecuencia fueron mareos y somnolencia.

Generalmente, las reacciones adversas fueron de intensidad de leve a moderada. En todos los estudios controlados, la tasa de abandono a causa de reacciones adversas fue del 13% para pacientes que estaban recibiendo pregabalina y del 7% para pacientes que recibieron placebo. Las reacciones adversas que con más frecuencia dieron lugar a una interrupción del tratamiento en los grupos tratados con pregabalina fueron mareos y somnolencia.

Posología

Oral, ads.: 150-600 mg/día en 2-3 tomas. Interrumpir gradualmente el tto. durante un mínimo. de 1 sem.

Posología en I.R.: si Clcr= 30-60 ml/minimo: 75 mg/día (inicial)-300 mg/día (máx.) en 2-3 tomas; 

si Clcr= 15-30 ml/minimo: 25-50 mg/día (inicial)-150 mg/día (máx.) en 1-2 tomas;

 si Clcr < 15 ml/min: 25 mg/día (inicial)-75 mg/día (máx.) en 1 toma. Tras hemodiálisis: 25-100 mg (dosis única).

Interacciones
Mayor alteración de la función cognitiva y motora con: oxicodona.
Potencia efecto de: etanol y lorazepam.

Reacciones adversas

Mareo, somnolencia, ataxia, alteración en la concentración, coordinación anormal, deterioro de memoria, temblor, disartria, parestesia; aumento del apetito; euforia, confusión, disminución de la libido, irritabilidad; visión borrosa, diplopía; vértigo; sequedad bucal, estreñimiento, vómito, flatulencia; disfunción eréctil; fatiga, edema periférico, edema, marcha anormal; aumento de peso.

se consigue a un valor de 5.5 dolares la unidad y no es un medicamento controlado por narcoticos. se puede mezclar con otros medicamentos como la oxycodona o el oxycontin asi como lorazepan, codeina, hidrocodone, etc.  para potencializar estos mismos.

HIDROCODONE O HIDROCODONA

OXYCONTIN

EL HIDROCODONE O HIDROCODONA

Entro al mercado en Colombia combinado con ibuprofeno (200mg) o acetaminofen (500mg)


 La hidrocodona pertenece a un clase de medicamentos llamados analgésicos opiáceos (narcóticos) y a una clase de medicamentos llamados antitusivos 

BENZODIACEPINAS

Como narcótico, reduce el dolor debido a la unión de receptores de opioides en el cerebro y médula espinal. Puede ser tomado con o sin alimentos, según se desee. Cuando es ingerido con alcohol, puede intensificar los mareos. Puede interactuar con inhibidores monoamina oxidasa, así como con otras drogas que causan mareos.
Los estudios han mostrado que la hidrocodona es más fuerte que la codeína, pero solo un 10% más fuerte que la morfina al unirse a receptores y se reporta que es solo 59% tan potente como la morfina en propiedades analgésicas. Sin embargo, en estudios realizados en mono Rhesus, la potencia analgésica de la hidrocodona se encontró más alta que la de morfina. la hidrocodona tiene un factor MEDD de.4, lo que significa que 1 mg de Hidrocodona es equivalente a.4 mg de morfina intravenosa. Sin embargo, debido a la baja bioavilidad oral de la morfina, hay una correspondencia 1:1 entre la morfina administrada por vía oral y la Hidrocodona administrada por vía oral.

para na mejor potencialización de este medicamento se puede moles o pulverizar aspirar por la nariz o disolverla en suero fisiológico e inyectarla igual que el oxycontin  o también pasarla con un jarabe para la tos o capsulas antigripales

EL OPIO Y SUS DERIVADOS

Los efectos psicológicos, hipnóticos, y analgésicos del opio ya eran conocidos por los 
sumerios 400 años antes de Cristo. Los
griegos, de acuerdo con los escritos de Homero, ya conocían al opio y sus derivados, 
900 años antes de Cristo. También los árabes
lo conocían y fueron los que introdujeron el 
opio a China y Oriente. 

FUENTE DEL OPIO: El opio es obtenido del 


exudado lechoso que surge al hacer una incisión en las semillas inmaduras encapsuladas, 
de la planta Papaver Somniferum o Adormidera. Es una planta natural del Asia Menor, Egipto, y China. El jugo lechoso es secado al aire 
para formar una masa gomosa de color marrón 
. Sometido a un proceso de intensa desecación se forma un polvo que contiene los alcaloides activos(25 %), del peso, que son más 
de 20 con acciones farmacológicas conocidas.
QUIMICA Y CLASIFICACION: Los alcaloides 
del opio, pueden ser divididos químicamente 
en dos grupos:
I)Derivados FENANTRENICOS
II) Derivados BENZILISOQUINOLINICOS



CLASIFICACION DE LOS HIPNOANALGESICOS u OPIOIDES
I) HIPNOANALGESICOS NATURALES
                       
a) FENANTRENICOS 
    Morfina            
    Tebaína (Demetilmorfina)


Codeína (Metilmorfina) *
                             
b) BENZILISOQUINOLINICOS
    Papaverina
    Noscapina o narcotina *
    Narceína

a)Poseen acción estimulante del músculo liso, 
e hipnoanalgésica.
b)Poseen acción relajante del músculo liso, no 
poseen acción analgésica.

II) HIPNOANALGESICOS 
SEMISINTETICOS
Dionina  (Etilmorfina)

Heroína o Diacetilmorfina

Hidromorfona o dihidromorfinona 
(Dilaudid)
Dehidromorfinona u oximorfona

Metilhidromorfinona (Metopon)

Apomorfina(acción emética)

Dehidroxicodeinona (Dicodid)

Oxicodona 
* Agentes con acciones antitusivas.
# En otros países se combinan con aspirina.

III) HIPNOANALGESICOS SINTETICOS
:

Meperidina (Meperol, Petidina)
Prototipo analgésico

Tramadol (Calmador, Nobligan)

Metadona Terapia de
sustitución en
adicción a
heroína

Dextro-Propoxifeno

Pentasozina (agonista kappa y débila
antag. mu)

Nalbufina (Nubaína) (agonista kappa y débila
antag. mu)

Buprenorfina (Temgesic,
Magnogen)
(agonista mu)

Fentanilo (Fentanilo, Durogesic)
parenteral y en 
parches transdérmicos

Fentanilo+Droperidol (Inno- neurolepto

van) analgesia

Alfentanil (Brevafen) uso en anestesiología

Sufentanil (Sufenta) idem anterior
Acciones especiales

Dextrometorfan Antitusivo

Loperamida (Suprasec, Regulane) 

antidiarreico

Difenoxilato antidiarreico


IV) ANTAGONISTAS:

Naloxona (Narcanti,
Grayxona)i.v.(2-4 hs.)
Nalmefene i.v. (72hs.)

Naltrexona via oral
Los opiodes débiles analgésicos y con poca 
capacidad adictiva como  dextropropoxifeno
suelen asociarse a analgésicos antipiréticos y 
antiinflamatorios no esteroides:
dextropropoxifeno + dipirona (Klosidol)
dextropropoxifeno + paracetamol 
                                         (Supragesic)

MORFINA

La morfina es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico. La morfina fue bautizada así por el farmacéutico alemán Friedrich Wilhelm Adam Sertürner en honor a Morfeo, el dios griego de los sueños.

La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico.opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua.

Actualmente sigue siendo el analgésico clásico más eficaz para aliviar los dolores agudos, pero su utilización va decreciendo a medida que aparecen nuevas drogas sintéticas, las cuales se supone son menos adictivas y permiten que personas alérgicas a ella puedan aliviar igualmente sus dolores.
La morfina también se usa para paliar la adicción a ciertas drogas como la heroína y la cocaína.


La morfina se emplea  con fines medicinales, como analgésico en hospitales para tratar dolencias, como:
Dolor en el infarto agudo de miocardio.
Dolor post-quirúrgico.
Dolor asociado con golpes.
Como analgésico para tratar dolores agudos.
Dolor provocado por el cáncer.
[editar]Contraindicaciones
Depresión respiratoria aguda.
Pancreatitis aguda.
Fallo renal (por la acumulación de morfin-6-glucurónido).
Toxicidad química (potencialmente letal para personas con baja tolerancia).



Derivados químicos

Heroína
Hidromorfona
Naloxona,Naltrexona y Metilnaltrexona: antagonistas opioides. Se unen a receptores e impiden la acción de los opioides tanto externos como internos. Se usan para evitar la toxicidad de los opioides.
Buprenorfina: agonista parcial de los receptores opioides. Potente analgésico, útil en dolores moderados. Es más seguro en cuanto a la depresión respiratoria propia de los opioides que la morfina.
Etilmorfina: analgésico o antidiarreico.
Dihidrocodeína: analgésico y antitusígeno.
Folcodina: antitusígeno.
Tramadol: analgésico de similares características a la morfina.