MEPERIDINA o Dolantina®, Demerol® y Dolosal®

La petidina (también llamada meperidina por traducción literal de meperidine, el nombre oficial en los Estados Unidos) es un narcótico analgésico que actúa como depresor del sistema nervioso central y se utiliza para aliviar el dolor de intensidad media o alta. Este fármaco se conoce sobre todo por los nombres comerciales Dolantina®, Demerol® y Dolosal®, .
La petidina pertenece al grupo de los opioides síntéticos, entre los que también se encuentra la metadona. Al igual que otros opioides, causa dependencia y síndrome de abstinencia si se deja de tomar de forma repentina tras varios días de administración, por lo que la dosis debe retirarse de forma gradual.
Tiene la propiedad única entre los opioides de producir bloqueo de los canales iónicos, de esta forma también provee analgesia mediante un mecanismo anestésico local.


Efectos e indicaciones para problemas de:

Analgésico opiáceo, agonista puro, con propiedades semejantes a morfina pero de más rápida aparición y más corta duración. Puede indicarse en:
Espasmos de la musculatura lisa de vías biliares eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinal. *Espasmos vasculares, angina de pecho y crisis tabéticas
Espasmos y rigidez del "hocico de tenca" (facilitación del parto indoloro)
Dolor intenso: contracturas dolorosas y dolores de expulsión en obstetricia; dolor postoperatorio, por fracturas, neuralgias.
Premedicación en cirugía: antes y durante la anestesia intravenosa y por inhalación.



Contraindicaciones

Hipersensibilidad a opioides, tendencias suicidas, depresión respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma




Interacciones dependiendo del paciente se puede o no mezclar con: 

Toxicidad aumentada por: aciclovir, prometazina, clorpromazina, fenobarbital, ritonavir.
Efecto potenciado por: cimetidina.
Acción y toxicidad aumentadas por: Inhibidores de la mono amino oxidasa (IMAO)
Toxicidad mutua potenciada por: selegilina.



Reacciones adversas

Náuseas, vómitos, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia, tolerancia, cefalea, cambios de humor, espasmo laríngeo, parada cardiaca, diarrea, estreñimiento, visión borrosa, convulsiones, edema, prurito. Vía IV, taquicardia.

Es de uso habitual en la práctica médica hospitalaria. 


Síntomas que se pueden presentar por intoxicación:

Ojos, oídos, nariz y garganta
Pupilas pequeñas (puede ser normal)
Gastrointestinales
Estreñimiento
Náuseas
Espasmos estomacales o intestinales
Vómitos

Pulso débil
Presión arterial baja
Pulmones
Dificultad respiratoria
Paro respiratorio
Respiración superficial
Respiración lenta y forzada
Sistema nervioso
Coma
Convulsiones
Mareo
Somnolencia
Fasciculaciones musculares
Cutáneos
Uñas y labios azulados (cianosis)

ANALGÉSICOS COMBINADOS

Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor. Etimológicamente procede del prefijo griego a-/an- (carencia, negación), y algia, dolor.
Aunque se puede usar el término para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.




 Entre los fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran:

Corticoides.

Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.

Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo heterogéneo de fármacos, cuyo representante más conocido es la Aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol, que aunque no es un AINE propiamente dicho, se incluye en este primer escalón. Además de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido  efectos adversos como es la hemorragia.

las combinaciones se realizan es de acuerdo a la busqueda del paciente como puede ser supresor, supor, antidepresivos, hiperactividad, resistencia, EUFORIA, etc
 ejemplo: para una migraña crónica lo mejor es combinar un desinflamatorio(ibuprofeno, naproxeno, diclofenaco) que hará que se desinflamen las meninges y a su vez algo que calme el dolor(acetaminofen, asa, tramadol,) el dolor bajara mucho mas rápido y alargaría los episodios de migrañas, Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la acción de cualquier analgésico en asociación.



Los siguientes  se pueden combinar para potencializar, con aspirina, acetaminofen, cafeína, diclofenaco, AINES, ASA,  o cualquier analgesico de venta libre inclusive se pueden combinar para otros usos con medicamentos  para la gripa o gripe, congestión nasal, inhaladores o bronco-aspiradores 




Opiáceos mayores

Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE. 

opiáceos menores.

Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.

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MORFINA

La morfina es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico. La morfina fue bautizada así por el farmacéutico alemán Friedrich Wilhelm Adam Sertürner en honor a Morfeo, el dios griego de los sueños.

La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico.opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua.

Actualmente sigue siendo el analgésico clásico más eficaz para aliviar los dolores agudos, pero su utilización va decreciendo a medida que aparecen nuevas drogas sintéticas, las cuales se supone son menos adictivas y permiten que personas alérgicas a ella puedan aliviar igualmente sus dolores.
La morfina también se usa para paliar la adicción a ciertas drogas como la heroína y la cocaína.


La morfina se emplea  con fines medicinales, como analgésico en hospitales para tratar dolencias, como:
Dolor en el infarto agudo de miocardio.
Dolor post-quirúrgico.
Dolor asociado con golpes.
Como analgésico para tratar dolores agudos.
Dolor provocado por el cáncer.
[editar]Contraindicaciones
Depresión respiratoria aguda.
Pancreatitis aguda.
Fallo renal (por la acumulación de morfin-6-glucurónido).
Toxicidad química (potencialmente letal para personas con baja tolerancia).



Derivados químicos

Heroína
Hidromorfona
Naloxona,Naltrexona y Metilnaltrexona: antagonistas opioides. Se unen a receptores e impiden la acción de los opioides tanto externos como internos. Se usan para evitar la toxicidad de los opioides.
Buprenorfina: agonista parcial de los receptores opioides. Potente analgésico, útil en dolores moderados. Es más seguro en cuanto a la depresión respiratoria propia de los opioides que la morfina.
Etilmorfina: analgésico o antidiarreico.
Dihidrocodeína: analgésico y antitusígeno.
Folcodina: antitusígeno.
Tramadol: analgésico de similares características a la morfina.

TRAMADOL

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Composición: Cápsulas o gotas:  Tramadol Clorhidrato 50 mg.

Acción Terapéutica: Analgésico de acción central.
Indicaciones: Tratamiento del dolor moderado a severo, tanto agudo como crónico, así como procedimientos diagnósticos o terapéuticos dolorosos.
Propiedades: El tramadol es un analgésico de acción central cuya eficacia es debida a la sinergia a dosis terapéuticas de: un efecto opioide debido a la fijación sobre los receptores opiáceos de tipo U. Un efecto mono-aminérgico central debido a una inhibición de la recaptación de la noradrenalina y de la serotonina, mecanismo implicado en el control de la transmisión nociceptiva.
Posología: Como para todos los medicamentos analgésicos, la posología de tramadol debe ser adaptada a la intensidad del dolor y a la respuesta clínica de cada paciente. esto quiere decir que después de consumir tramadol y combinarlos con acetaminofen, codeina, naproxeno, diclofenaco, y mas de 25 gotas y mas de tres o cuatro capsula, u otros analgésicos debe pasar a un medicamentos mas fuerte. 
Las dosis usual inicial oral de tramadol en adultos y niños de 16 años de edad y mayores con moderado o con dolor moderadamente severo es 50 mg a 100 mg (20-40 gotas) respectivamente. Para continuar el alivio, 50 a 100 mg (20-40 gotas) pueden ser administradas cada 4 a 6 horas como sea necesario. Dosificaciones que excedan 400 mg diariamente, generalmente no se recomiendan. La dosis usual de tramadol 50-100 mg (20-40 gotas), cada 4-6 horas según sea necesario puede ser usada en pacientes geriátricos de 65 años de edad y mayores con función renal y hepática normal. Se recomiendan dosificaciones que no excedan de 300 mg diariamente en aquellos mayores de 75 años de edad.
 
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al tramadol o a los opiáceos. Intoxicación aguda o sobre dosis con los productos depresores del sistema nervioso central (alcohol, hipnóticos, otros analgésicos). Embarazo y lactancia. Tratamiento simultáneo o reciente (detención de menos de 15 días) por los IMAO. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia hepatocelular grave. Niños menores de 15 años. Epilepsia no controlada por un tratamiento.
Sobredosificación: Los signos de sobredosis son: miosis, vómitos, colapso cardiovascular, depresión respiratoria pudiendo alcanzar a paro respiratorio con convulsiones.
 

OXYCONTIN, OXYCODONA

La oxicodona es un analgésico opioide, efectivo por vía oral, muy potente y potencialmente adictivo. Se sintetiza a partir de la tebaína.

La oxicodona es el metiléter de la oximorfona (3-metiloximorfona). También puede describirse como 14-hidroxicodeinona. Usualmente se emplea como clorhidrato (clorhidrato de oxicodona).

Aceptable absorción por vía oral, nasal o fumada. La eliminación es por vía renal, el 8-14% en forma de oxicodona y el resto como metabolitos.

 La semivida es de unas 3 a 5 horas y alcanza niveles plasmáticos estacionarios en 24-36 horas a no ser que el paciente desee un efecto mas rápido la puede masticar o moler o partir y así entraría mas rápidamente al torrente sanguíneo.

Independientemente de la interacción vía metabólica existen posibles interacciones a nivel de receptores con sustancias como los depresores del sistema nervioso central: los opioides potencian los efectos de las fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, anestésicos, hipnóticos, sedantes, alcohol, miorrelajantes y antihipertensivos. Se sabe que los inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) pueden modificar la acción de los analgésicos narcóticos produciendo excitación del sistema nervioso central o depresión con crisis hiper o hipotensiva.